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供应 98%安斯菌素P3 66547-09-9

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    安斯菌素P3

品名:安丝菌素 P-3

英文名称:Ansamitocin P-3

别名:束丝放线菌、安沙菌素

含量:99%

分子式:C32H43ClN2O9

分子量:635.14

CAS:66547-09-9

外观性状:白色固体粉末

药理机制:安丝菌素P-3 属于安莎类抗生素,具有抗肿瘤、抗结核杆菌、抗细菌等多种生理活性。

安丝菌素,又称束丝放线菌素,安莎菌素,英文名Ansamitocin,CAS:69279-09-9。它是指具有不同的C-3酯侧链的安丝菌素的混合物,为6种同系物中,主要产物是安丝菌素P3,其次为P2,所有这些同系物都能被还原分解为C-3美登木醇(p-0)即:maytansinol,该醇可用于转变为含硫醇的美登木素生物碱(DM1,Mertansine, Emtansine),

安丝菌素的作用机理是与细胞的长春花碱位点结合,抑制微管蛋白结合组装。细胞毒性是传统化疗药长春新碱,甲氨蝶岭,柔红霉素的100-1000倍。70年代,临床上用于肺癌,低浓度下还可抑制非白血性白血病细胞系和人类固体肿瘤。但在临床中发现,会出现较多副作用,造成肠胃负效应和神经毒性,已于80年代后期退出临床治疗。但是近期,随着抗体工程的日趋完善,各种新技术的尤其是人源化抗体的出现,尤其是抗体药物偶联物(ADCs,antibody drug conjugates)也称免疫复合物或免疫毒素,是一种新型的靶向治疗方法的出现,极大推动安丝菌素在靶向个性化治疗的应用。尤其是安丝菌素的衍生物,Mertansine,该生物碱目前正广泛应用于抗体药物偶联类抗癌新药开发及产业化中,并发挥积极作用

 
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